【雨韻逸辰】吃降壓藥要忌口西柚?真相不是「不能吃」而是「不能這樣吃」

雨韻逸辰 – 中國農業大學食品科學與營養工程學院副教授

西柚清甜多汁,常被當成清熱降火的絕佳水果。早餐配一杯鮮榨西柚汁,更是不少人眼中的“健康標配”。但網傳,西柚不能跟降壓藥一起吃,否則可能造成血壓過低,甚至頭暈、暈厥?這種說法到底是危言聳聽,還是確有其事?正在吃藥的人,還能不能安心吃西柚?今天,我們就來一起聊一聊。

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【雨韻逸辰】吃降壓藥要忌口西柚?真相不是「不能吃」而是「不能這樣吃」
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先補一節:口服藥並非“吃多少,進血液多少”

首先,我們得先建立一個概念——首過效應(first-pass effect)

很多人對吃藥有個樸素的想象:藥片吞下去,進了血液,開始工作。

其實不是。口服藥物要穿過胃腸壁進入門靜脈,再抵達全身循環。在此之前,部分藥物會在腸壁或肝臟裡被代謝、分解掉,這就是首過效應。

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“說人話”就是:有些藥物進入血液前,要先過一道“安檢”,被攔下來一部分,分解掉。

主要承擔這道“安檢”任務是一種叫 CYP3A4 的代謝酶——它分佈在腸道上皮和肝細胞中,參與臨床上約一半藥物的代謝。

聽著像浪費,但這是身體的精密設計。以降壓藥非洛地平為例,它的平均口服生物利用度只有約為 15%——也就是說,你吞下的一片5 mg的藥片,最終只有約0.75 mg真正進入血液循環發揮作用。

一次“實驗事故”揭開了西柚與降壓藥互作之謎

1989年,加拿大學者在研究酒精是否會影響降壓藥非洛地平的效果時,為了讓受試者嘗不出酒味,用西柚汁來遮蓋酒精的味道。試驗做完,數據卻透著古怪:不管有沒有酒精,所有人的血藥濃度都比以往同類研究高出了好幾倍。排查了劑量錯誤、檢測誤差等所有可能後,嫌疑只剩下一個——那杯用來掩味的西柚汁。

1991年,醫學頂刊《柳葉刀》正式報道:與清水及橙汁相比,西柚汁使非洛地平的生物利用度顯著升高,血壓降得更低。

西柚是怎麼讓安檢“失靈”的?

讓安檢“失靈”的,是西柚中的呋喃香豆素類物質,主要是6′,7′-二羥基佛手柑素。

我們通常理解的“兩種東西不能同吃”,是兩種物質爭奪同一個結合位點(競爭性抑制),一方撤了就恢復正常。

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但呋喃香豆素卻“劍走偏鋒”:它本身就是 CYP3A4 的底物,被代謝時生成的活性中間體與酶活性位點共價結合,形成不可逆的失活複合物。這就相當於,把安檢口給拆了。

於是,腸道對藥物的首過清除能力下降,進入血液的藥量明顯增多,血藥濃度升高,相當於“被動超量”,這就是上世紀80年代末國外就報道過的“葡萄柚汁效應(GJE)”。

⚠️ 特別提醒:已有多種藥物被發現可能與呋喃香豆素髮生作用,服藥期間能否食用柚類,請嚴格遵從醫囑。

等下,先別急扔掉你手中的西柚!

首先,不是所有的西柚品種中都含有呋喃香豆素。此外,呋喃香豆素也不是所有藥的敵人。“怕呋喃香豆素”的藥有一個共同特徵:依賴腸道 CYP3A4 做首過代謝。

“怕呋喃香豆素”排名:

🟡 “地平”類鈣通道阻滯劑:非洛地平,硝苯地平、尼莫地平。

🟡 他汀類降脂藥:辛伐他汀、洛伐他汀、阿託伐他汀。

基本不受影響的:普利類(依那普利)、沙坦類(纈沙坦)、利尿劑、β受體阻滯劑(美託洛爾)——它們不主要走這條代謝路線,即使把安檢口拆了,也影響不到它們。

另外,藥物的劑型不同,受到的影響也不相同。

想快速確認,最靠譜的辦法就是看藥品說明書,去“藥物相互作用”部分搜“西柚”或者“葡萄柚”,查到相關內容,服藥期間建議避開。

柑橘家族:一張譜系圖看懂“誰能吃誰不能吃”

⚠️ 劃重點:柚類是個大家族,不是所有柚類和西柚品種中都含有呋喃香豆素。

現代柑橘都源自三位野生祖先:柚、橘、香櫞。西柚是柚和甜橙的雜交後代,如果柚親本有低含量的呋喃香豆素,其衍生的西柚後代含量不會高。

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西柚(葡萄柚):如紅馬敘(Red Marsh)葡萄柚等品種呋喃香豆素含量較高,服藥期間建議避開;而我國大面積種植的雞尾葡萄柚中呋喃香豆素含量極低,對藥物影響較小;

柚類:我國廣泛種植的沙田柚、文旦柚、琯溪蜜柚、翡翠柚、HB柚,呋喃香豆素含量普遍較低,一般不會造成顯著影響;

橙類:臍橙、血橙、冰糖橙,果肉裡幾乎檢測不到呋喃香豆素;

寬皮柑橘類:砂糖橘、蜜桔、椪柑、沃柑、醜橘,果肉裡幾乎檢測不到呋喃香豆素。

檸檬類:果肉裡幾乎檢測不到呋喃香豆素

⚠️ 特別說明:我國經常食用的沙田柚、文旦柚、琯溪蜜柚、翡翠柚、HB柚,均是呋喃香豆素含量較低的品種,對藥物的影響相對較小。這也就是為什麼上世紀80年代末“葡萄柚汁效應”在國外就有大量報道,而中國卻極少出現的原因。

寫在最後:

不確定自己的藥是否受影響,最穩妥的做法是問一句醫生;或者翻開藥品說明書,在“藥物相互作用”欄檢索“葡萄柚/西柚”。確認有相互作用的,服藥期間建議迴避,這是一種基於不確定性的穩妥建議,並不是說“吃了必然出事”。

主要參考文獻:

Bailey, D. G., et al. (1991). Interaction of citrus juices with felodipine and nifedipine. The Lancet, 337, 268-269.

Bailey, D. G., et al. (2013). Grapefruit-medication interactions: Forbidden fruit or avoidable consequences? CMAJ, 185, 309-316.

Greenblatt, D. J., et al. (2003). Time course of recovery of cytochrome P450 3A function after single doses of grapefruit juice. Clinical Pharmacology & Therapeutics, 74, 121-129.

Josefsson, M., et al. (1996). Effect of grapefruit juice on the pharmacokinetics of amlodipine in healthy volunteers. European Journal of Clinical Pharmacology, 51, 189-193.

Paine, M. F., et al. (2006). A furanocoumarin-free grapefruit juice establishes furanocoumarins as the mediators of the grapefruit juice-felodipine interaction. The American Journal of Clinical Nutrition, 83, 1097-1105.

Xu, J., et al. (2015). Content evaluation of 4 furanocoumarin monomers in various citrus germplasms. Food Chemistry, 187, 75-81.

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